打开菜单

菜单

NARSAD资助人领导设计更有效药物的工作

NARSAD资助人领导设计更有效药物的工作

发布:2012年12月31日

Bryan L. Roth,M.D.,Ph.D.,博士学位亚博内部群大脑与行为研究基金会科学委员会yabo2009 net和三次NARSAD受让人他领导的一个团队已经成功测试了开发新药物的自动化过程,包括那些有望有效治疗大脑和行为障碍的药物。该团队的研究过程发表在12月13日的《科学》杂志上自然

设计新药以打击特定的生物目标——例如,大脑神经细胞表面的一种特殊受体——的想法被称为理性药物设计。尽管到目前为止,它只取得了部分令人满意的结果,但这一概念对制药开发商有着巨大的吸引力,特别是随着科学家越来越多地了解人类生物学,包括大脑。

罗斯博士及其同事开始寻找能够“击中”大脑中多个他们事先指定的特定靶点(“治疗靶点”)的新化合物。这一点很重要,因为许多药物,即使是针对单一蛋白质,也会影响多种蛋白质,有时会导致不必要的副作用或毒性。其目标是达到多个治疗靶点,并将导致副作用的非预期靶点的相互作用最小化。

作为起点,研究小组使用了一种叫做多奈哌齐的现有药物,这种药物有时被用于增强阿尔茨海默氏症患者的认知能力。通过应用一个包含化学结构与其已知生物活性之间关系的丰富信息的数据库,Roth的团队成功地确定了几种候选新药,在小鼠试验中证明它们能够击中多奈哌齐没有的多巴胺受体靶点,这些被认为有很好的潜力提供更好的治疗效果。据Roth博士说,研究小组发现的其中一种化合物在小鼠模型中显示出了功效注意缺陷多动障碍。“原则上,我们的方法适用于所有药物靶标类,”他说,“仅受结构活性数据可用性的限制,无法创建有用的模型”来进行准确的预测。

阅读完整的研究自然

2012年12月31日,星期一

Bryan L. Roth,M.D.,Ph.D.,博士学位亚博内部群大脑与行为研究基金会科学委员会yabo2009 net和三次NARSAD受让人他领导的一个团队已经成功测试了开发新药物的自动化过程,包括那些有望有效治疗大脑和行为障碍的药物。该团队的研究过程发表在12月13日的《科学》杂志上自然

设计新药以打击特定的生物目标——例如,大脑神经细胞表面的一种特殊受体——的想法被称为理性药物设计。尽管到目前为止,它只取得了部分令人满意的结果,但这一概念对制药开发商有着巨大的吸引力,特别是随着科学家越来越多地了解人类生物学,包括大脑。

罗斯博士及其同事开始寻找能够“击中”大脑中多个他们事先指定的特定靶点(“治疗靶点”)的新化合物。这一点很重要,因为许多药物,即使是针对单一蛋白质,也会影响多种蛋白质,有时会导致不必要的副作用或毒性。其目标是达到多个治疗靶点,并将导致副作用的非预期靶点的相互作用最小化。

作为起点,研究小组使用了一种叫做多奈哌齐的现有药物,这种药物有时被用于增强阿尔茨海默氏症患者的认知能力。通过应用一个包含化学结构与其已知生物活性之间关系的丰富信息的数据库,Roth的团队成功地确定了几种候选新药,在小鼠试验中证明它们能够击中多奈哌齐没有的多巴胺受体靶点,这些被认为有很好的潜力提供更好的治疗效果。据Roth博士说,研究小组发现的其中一种化合物在小鼠模型中显示出了功效注意缺陷多动障碍。“原则上,我们的方法适用于所有药物靶标类,”他说,“仅受结构活性数据可用性的限制,无法创建有用的模型”来进行准确的预测。

阅读完整的研究自然